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Chlormadinonacetat

Chemie

 Derivat des 17a -Hydroxyprogesteron (Pregnan)

Präparatename:

 Chlormadinon 2 mg Jenapharm

Pharmakokinetik:

 Tmax: Innerhalb von 1 bis 2 Stunden nach der Einnahme von 05, mg Chlormadinonacetat findet man im Serum ein Konzentrationsmaximum von 0.45 ng/ml.
Plasmaeliminationshalbwertszeit: Die Halbwertszeiten im Plasma betragen 2,4 h (Verteilungsphase) bzw. 80 h (Eliminationsphase).
Metabolite: Die Metabolisierung erfolgt hauptsächlich durch Reduktions-, Hydroxylierungs- und Deacetylierungsreaktionen.
Ausscheidung: Die Metabolite werden überwiegend als Glucuronsäure-Konjugate über die Galle und im Urin ausgeschieden.

Wirkung:

  

Gestagen
antiöstrogen

 CMA ist ein Progesteronderivat und hat bei oraler Gabe eine starke gestagene Wirksamkeit. Es besitzt ausgeprägte antiestrogene Wirksamkeit und hemmt das Wachstum des Uterus sowie die Proliferation des Endometriums. Gleichzeitig bewirkt es die sekretorische Transformation (Transformationsdosis 20-30 mg/Zyklus) unter Estrogeneinfluß proliferierten Endomentriums, wobei es 2 bis 5 Tage nach Absetzen der Behandlung zu einer Entzugsblutung kommt. Durch eine zyklische Behandlung mit täglich 2 mg. Chlormadinonacetat über mindestens 10 Tage läßt sich eine Hyperplasie des Endometriums verhindern. CMA reduziert die Tubenmotilität, verringert die Menge des Zervixschleimes und erhöht dessen Viskosität, so daß die Spermineaszension verhindert und der Eitransport gestört werden. In niedriger Dosierung hemmt es bei einem Teil der Frauen die Ovulation und verursacht eine Corpus-luteum-Insuffizienz, in höherer Dosis reduziert es die Gonadotropinsekretion. Die Ovulationshemmdosis liegt zwischen 1,5 und 2 mg täglich. Mit einer Tagesdosis von 4 mg erhöht CMA die Basaltemperatur um etwa 0,5°C.

Antiandrogen

 CMA hat eine antiandrogenen Partialwirkung und zeigt in sehr hohen Dosierungen eine leichte glucocorticoide Wirksamkeit. Die antiandrogene Partialwirkung, die sich in der Verhinderung der Bindung der Androgene an die Rezeptoren der Erfolgsorgane (Haarfollikel, Talgdrüsen) äußert, ist von Bedeutung für die Therapie androgenabhängiger Erkrankungen.

Sonstiges

 CMA hat keinen oder nur einen geringen Einfluß auf den hepatischen Metabolismus, den Fettstoffwechsel, den Blutdruck und die Hämostase, verschlechtert aber dosisabhängig die Insulinsensibilität. Eine Schwangerschaftserhaltende Wirkung konnte wie für andere Gestagene, für CMA nicht nachgewiesen werden.

Nebenwirkungen:

selten:
Zwischenblutungen
Kopfschmerzen
abdominalen Beschwerden
Libidiverlust
leichter Blutdruckanstieg
Nervosität
Schwindel
Übelkeit
depressiven Verstimmungen
prämenstruellen Spannungen
Mastodynie
Dysmenorrhoe
Amenorrhoe
Rückenschmerzen
Gewichtszunahme
Asthenie
Varikosis
allergische Hautreaktionen

Schwangerschaft:

 Es gibt keine Indikation für die Anwendung von CMA während der Schwangerschaft

Stillzeit:

 Die Einnahme niedriger Dosen von CMA während der Stillzeit hat keinen wesentlichen Einfluß auf das Laktationsverhalten, die Stilldauer und die Menge der Milch, doch kommt es zu einer Veränderung ihrer Zusammensetzung, insbesondere zu einer Abnahme des Proteingehaltes.

vergleiche:

Kombinationspräparat: Mestranol - Chlormadinonacetat

Chemie:

Wirkstoffe:

Mestranol: 17-Ethinylestra-1,3,5(10)-triene-3,17ß-diol

Clormadinonacetat: 6-Chloro-17-hydroxypregna-4,6-diene-3,20-dione acetate

Generic name:

Wirkstoffkombination aus 0,08 mg Mestranol und 2 mg Chlormadinolacetat

Handelsname:

Ovosiston®

Firma:

 Jenapharm GmbH&Co. KG. Otto-Schott-Straße 15, 07745 Jena

Pharmakokinetik Mestranol:
  In der Mukosa des Dünndarms und in der Leber erfolgt rasch die Spaltung zu Ethinylestradiol.
  Halbwertszeit: die Halbwertszeiten des Mestranol betragen durchschnittlich 50 min. (Verteilungsphase) bzw. 20h (Eliminationsphase).
  Tmax: Die maximalen Ethinylestradiol-Konzentrationen werden zwischen 1 und 2h nach der Einnahme von Mestranol erreicht. Sie treten etwas später auf und sind um ein Drittel geringer als nach Einnahme der gleichen Dosis Ethinylestradiol.
  Metabolite: Ein Hauptmetabolit ist das Ethinylestradiolsulfat, das in 15- bis 20mal höherer Konzentration zirkuliert als Ethinylestradiol.
  Ausscheidung: Die Metaboliten werden über den Stuhl (25-40%) und im Urin (30-69%) ausgeschieden.

Wirkung Mestranol:
  Ovosiston® ist eine Estrogen-Gestagen Kombination zur hormonalen Empfängnisverhütung.
  Mestranol ist ein oral satrk wirksames Estrogen. Es wird jedoch nicht vom Estrogenrezeptor gebunden. Erst nach Demethylierung zum Ethinylestradiol kann Mestranol biologisch wirksam werden. Aus diesem Grunde gleicht die Wirkung des Mestranols weitgehend der des Ethinylestradiols (siehe oben).

Pharmakokinetik Chlormadinonacetat:
  Tmax: Innerhalb von 1 bis 2 Stunden nach der Einnahme von 0,5 mg Chlormadinonacetat findet man im Serum ein Komzentrationsmaximum von 0.45 ng/ml.
  Plasmaeliminationshalbwertszeit: Die Halbwertszeiten im Plasma betragen 2,4h (Verteilungsphase) bzw. 80h (Eliminationsphase)
  Metabolite: Die Metabolisierung erfolgt hauptsächlich durch Reduktions-, Hydroxylierungs-und Deacetylierungsreaktionen.
  Ausscheidung: Die Metabolite werden überwiegend als Glucuronsäure-Konjugate über die Galle und im Urin Ausgeschieden.

Wirkung Chlormadinonacetat:
  CMA ist ein Progesteronderivat und hat bei oraler Gabe eine starke gestagene Wirksamkeit. Es besitzt ausgeprägte antiestrugene Wirksamkeit und hemmt das Wachstum des Uterus sowie die Proliferation des Endometriums. Gleichzeitig bewirkt es die sekretorische Transformation des unter Estrogeneinfluß proliferierten Endometriums, wobei es 2 bis 5 Tage nach Absetzen der Behandlung zu einer Entzugsblutung kommt. Durch eine zyklische Behandlung mit täglich 2 mg Chlormadinonacetat über mindestens 10 Tage läßt sich eine Hyperplasiedes Endometriums verhindern. CMA reduziert die Tubenmotilität, verringert die Menge des Zervixschleimes und erhöht dessen Viskosität, so daß die Spermienascension verhindert und der Eitransport gestört werden. In diedriger Dosierung hemmt es bei einem Teil der Frauen die Ovulation und verursacht eine Corpus-luteum-Insuffizienz, in höherer Dosierung reduziert es die Gonadotropinsekretion. Die Ovulationshemmdosis liegt zwischen 1,5 und 2 mg täglich. Mit einer Tagesdosis von 4 mg erhöht CMA die Basaltemperatur um etwa 0,5oC.CMA hat eine antiandrogene Partialwirkung und zeigt in sehr hohen Dosierungen eine leichte glucocorticoide Wirksamkeit. Die antiandrogene Partialwirkung, die sich in der Verhinderung der Bindung der Androgene an die Rezeptoren der Erfolgsorgane (Haarfollikel, Talgdrüsen) äußert, ist von Bedeutung für die Therapie androgenabhängiger Erkrankungen. CMA hat keinen oder nur einen geringen Einfluß auf den hepatischen Metabolismus, den Fettstoffwechsel, den Blutdruck und die Hämostase, verschlechtert aber dosisabhängig die Insulinsensibilität. Eine schwangerschaftserhaltende Wirkung konnte, wie für andere Gestagene, für CMA nicht nachgewieswen werden.

Nebenwirkungen:

 bitte mitgelieferter Fachinformation, Punkt 6, Seite 1, entnehmen

Schwangerschaft:

Vor Beginn der Einnahme von Ovosiston® ist sicherzustellen, daß keine Schwangerschaft vorliegt.

Stillzeit:

 Da Sexualsteroide und deren Metaboliten in die Muttermilch übertreten, sind stillende Mütter von der Anwendung hormonaler Kontrazeptiva auszuschließen.

Kontraindikationen:

 bitte mitgelieferter Faschinformation, Punkt 5, Seite 1, entnehmen
Interaktionen mit andere Medikamenten: bitte mitgelieferter Faschinformation, Punkt 7, Seite 2, entnehmen
Literatur (CMA):
Goldzieher JW, 1981 Kurzreferenz Literatur FOHA ; Kuhl H, 1990; Reynolds JEF, 1996; Whitehead MI et al, 1978.

 

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