Finasterid
Plasmaspitzenspiegel werden etwa 2 Stunden nach Einnahme erreicht. Die Resorptionsdauer beträgt 6-8 Stunden. Die mittlere Eliminationshalbwertszeit beträgt ca. 6 Stunden. Die Plasma-Proteinbindung liegt bei etwa 93 %. Die Plasma-Clearance beträgt ca. 165 ml/min, das scheinbare Verteilungsvolumen ca. 76 Liter. In einer Studie mit wiederholten Gaben zeigte sich eine langsame Kumulation geringer Mengen von Finasterid, der Talspiegel liegt bei einer täglichen Gabe von 5 mg im Steady-State kontinuierlich bei 8-10 ng/ml.
Die Elimination von Finasterid ist geringfügig erniedrigt bei älteren Patienten. Die Eliminationshalbwertzeit verlängert sich mit steigendem Alter von etwa 6 Stunden bei Männern von 18-60 Jahren auf ca. 8 Stunden bei Männern über 70. Da dieser Befund ohne klinische Relevanz ist, wird eine Dosisreduktion nicht erforderlich. Bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearence von 9 bis 55 ml/min/1,73 m²) unterschied sich die charakteristische Kinetik nach einer Einmalgabe von 14 C-Finasterid nicht von derjenigen bei Probanden. Auch bei der Proteinbindung gab es keine Unterschiede. Ein Teil der Metaboliten, der sonst über die Nieren ausgeschieden wird, erschien hier in den Faeces. Die vermehrte Ausscheidung über die Faeces kompensiert offenbar die verminderte Ausscheidung der Metaboliten über die Nieren. Eine Dosisanpassung ist bei nicht dialysepflichtigen Patienten mit einer Niereninsuffizienz nicht erforderlich.
Finasterid wurde im Liquor (CSF) von Patienten nach einer 7-10tägigen Behandlung nachgewiesen; es scheint sich jedoch nicht bevorzugt im Liquor anzureichern.
Finasterid wurde auch in der Samenflüssigkeit von Männern nachgewiesen, die eine Dosis von 5 mg/Tag erhielten. Die Menge entsprach höchstens 1/50 bis 1/100 der Mindestdosis (5 µg/), die erforderlich ist, um beim Mann den zirkulierenden DHT-Spiegel zu senken.
Finasterid inhibiert die 5a
-Reduktase II stärker als I 
(=spezifischer
5a -ReduktaseII -Inhibitor) (allerdings ist die 5a -Reduktase
I das dominante Enzyme der Haut!)
Totales
Testosteron (Ciotta et al, 1995 
) DHT¯ (Ciotta
et al, 1995 ; Castello et
al, 1996 ); diese
Befunde zeigten sich nach 3 bis 6 Monaten der Therapie;
insgesamt T/DHT (Wong et al, 1995 ).
In mehreren Studien (Wong et al, 1995 , Falsetti et
al, 1986 ; Erenus et
al, 1997 ) zeigte sich
bei einer Dosierung von 5 mg oral/die eine
signifikante Senkung des Hirsutismus-(Ferriman-Gallwey)
score zwischen 10 und 25 % bzw > 50% nach 6-9 Monaten
Behandlung. Die Nebeneffekte waren gering und bestanden
aus leichtem Kopfschmerz und Depression im 1.
Behandlungsmonat (Ciotta et al, 1995 ), oder es
wurden keine unerwünschten Nebeneffekte festgestellt
(Castello et al, 1996 ). Allerdings
muss darauf hingewiesen werden, daß für die Anwendung
bei der Frau eine Kontraindikation besteht (s.u.);
insofern kann sich aus klinischer Sicht eine Indikation
nur bei sicherer Kontrazeption und in der Postmenopause
ergeben.
In Einzelfällen ist auch über Sekretion aus der Brustdrüse und im Rahmen von Gynäkomastie über das Auftreten von Knoten in der Brust berichtet worden, die bei einzelnen Patienten operativ entfernt wurden.
Bei der Bestimmung des Spiegels des prostataspezifischen Antigens (PSA) muß berücksichtigt werden, daß PSA unter PROSCAR° erniedrigt ist. Unter Therapie mit Finasterid kann die PSA-Konzentration nicht mehr mit hinreichender Sicherheit zur Prostata-Karzinom-Diagnostik herangezogen werden.
Da Erkenntnisse über den Einsatz von Finasterid bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion nicht zur Verfügung stehen, ist dieser Personenkreis von der Behandlung auszunehmen.