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Acarabose

Acarabose

Acarabose

Acarabose

Acarabose
Chemie a -Glucosidase-Inhibitor;

Pseudotetrasaccharid, in dem ein Maltosebaustein durch einen für die Hemmwirkung essentiellen Pseudomaltosebaustein ersetzt ist (s.Diagramm Mitte oben);
Generic name Acarbose
Handelsname Glucobay®
Firma Bayer Vital GmbH Leverkusen
Pharmakokinetik Resorption der inhibitorisch wirksamen Substanz 1 – 2 %;

Gesamtresorptionsquote (Summe aus inhibitorisch wirksamer Substanz und möglichen Abbauprodukten im Darm) im Mittel 35 %;

Eliminations-HWZ der inhibitorisch wirksamen Substanz:

Verteilungsphase 3,7 h, Eliminationsphase 9,6 h;

Ausscheidung von Acarbose und der im Darmlumen gebildeten Metabolite – sofern sie in die systemische Zirkulation gelangen – rasch und praktisch vollständig über die Nieren;
Wirkung  
  Molekular Acarbose wirkt lokal im Darm durch Hemmung der intestinalen a -Glucosidasen, Enzyme, die am Abbau von Di-, Oligo- und Polysacchariden beteiligt sind. Dadurch dosisabhängige Verzögerung der Verdauung dieser Kohlenhydrate (s.Diagramm Mitte links und rechts);.
  Klinisch Senkung der postprandialen Blutzuckerwerte (s.Diagramm rechts unten);

Senkung der Nüchtern-Blutzuckerwerte;

Senkung von HbA1c;

Senkung der postprandialen Insulinspiegel (s.Diagramm rechts unten);

Besserung erhöhter Triglyceridspiegel sowie erhöhter Cholesterinwerte und postprandialer Gerinnungswerte

Gewichtsabnahme (Wolever et al,1997) Kurzreferenz Literatur FOHAAbstract Langfassung Literatur FOHA

Nebenwirkungen Blähungen, Darmgeräusche, Durchfall, Bauchschmerzen;

in Einzelfällen bei hohen Dosierungen asymptomatischer Anstieg der Leberenzyme;

in Einzelfällen Überempfindlichkeitsreaktionen;

in Einzelfällen Hepatitis und/oder Gelbsucht
Medikamenten-  
Interaktionen Die Gabe von Acarbose führt zu einer Senkung der mittleren peak Plasma Konzentrationen von Metformin s.a. Diagnose II. (s. Dunn and Peters, 1995) Kurzreferenz Literatur FOHAAbstract Langfassung Literatur FOHA .
Schwangerschaft nicht anwenden !
Stillzeit nicht anwenden !
Kontraindikationen Überempfindlichkeit gegen Acarbose und/oder andere Bestandteile der Tablette;

Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren;

Schwangerschaft und Stillzeit;

chronische Darmerkrankungen, die mit deutlichen Verdauungs- und Resorptionsstörungen einhergehen;

Zustände, die sich durch eine vermehrte Gasbildung im Darm verschlechtern können;
Interaktionen mit anderen Medikamenten gleichzeitige Anwendung von Cholestyramin, Darmadsorbentien und Verdauungsenzympräparaten vermeiden;
Kommentar zur FOHA/"PCOS":
In einer Pilotstudie an 6 übergewichtigen, hyperinsulinämischen und hyperandrogenämischen Patientinnen konnten Geisthövel et al (1996) Kurzreferenz Literatur FOHAAbstract Langfassung Literatur FOHA zeigen, daß bei einer Langzeittherapie mit Acarbose eine siginifikante Senkung der postprandialen Glucose- und Insulinwerte nach 6 Wochen mit einer signifikanten Reduktion der zirkulierenden Werte von gesamten und freiem Testosteron nach 20 Wochen verbunden war (s. Diagramm unten). Die empfohlenen Dosierung betrug 50 mg zu den 3 Hauptmahlzeiten. Die wesentlichen Nebenwirkungen waren milde (Blähungsgefühl, leichte Durchfälle; s.o.). Die Autoren wiesen aber darauf hin, daß es nicht zu einer Normalisierung der Werte und auch nicht zu einer Anhebung von SHBG gekommen war. Für alle diese Behandlungsverfahren gilt, daß eine Aussage über die präventiven Endpunkte bei der Behandlung der Hyperinsulinämie (Vermeiden eines NIDDM, des Metabolischen Syndroms, der Atherosklerose, der KHK) nicht möglich ist.

Acarabose

Legende: deGlu: delta (post-oGTT) Glucose; deIns: delta (post-oGTT) Insulin;
toT: totales Testosteron; frT: freies Testosteron.
vgl.:
Metformin s.a. Diagnose II.
(Troglitazone) Troglitazone
Anti-Diabetika/-Hyperinsulinämika: duales Behandlungsprinzip Antidiabetika/Antihyperinsulinämika: duales Behandlungsprinzip

 

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